化合物简介
Granisetron is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy. Its main effect is to reduce the activity of the vagus nerve, which is a nerve that activates the vomiting center in the medulla oblongata. It does not have much effect on vomiting due to motion sickness. This drug does not have any effect on dopamine receptors or muscarinic receptors.
基本信息
中文名称
格拉司琼
英文名称
granisetron
中文别名
1-甲基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺
英文别名
UNII-WZG3J2MCOL、granisetron hydrochloride、BIDD:GT0272、[3H]-Granisetron、Sancuso、1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide、Kevatril、HMS2089P14
CAS号
109889-09-0
分子式
C18H21D3N4O
分子量
315.428
精确质量
315.214
PSA
50.16
LOGP
2.6472
物化性质
密度
1.33g/cm3
沸点
532ºC at 760mmHg
闪点
275.6ºC
安全信息
海关编码
2934999090
生产方法及用途
生产方法
1-甲基-1H-吲唑-3-甲酰氯和3-氨基-9-甲基-9-氮杂二环壬烷反，即得格拉司琼。用氯化氢-乙醇酸化，得到盐酸格拉司琼。
用途
格拉司琼是强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂，是主要的抗呕吐药物之一。对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。起效快，控制急性呕吐优于昂丹司琼。用于细胞毒药物或放疗引起的恶心和呕吐。
合成路线
共找到1条合成路线 >上游原料
共找到4个上游原料 >