化合物简介
环孢素(英语:Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin)也称为“环孢菌素”或“环孢霉素”,是一种被广泛用于预防器官移植排斥的免疫抑制剂。它借由抑制T细胞的活性跟生长而达到抑制免疫系统的活性。环孢素于1969年由挪威Sandoz制药公司科学家于土壤样本中的真菌——多孔木霉(Tolypocladium inflatum)中首次分离出来。 虽然大部分的多肽都是由核糖体合成的,但环孢素这种具有11个氨基酸并非由核糖体合成,且其中含有一个在自然界非常少见的D-氨基酸。
基本信息
中文名称
环孢菌素
英文名称
cyclosporin A
中文别名
环孢霉素A、环胞霉素A
英文别名
s7481f1、Neoral、Atopica、sandimmun neoral、ciclosporin A、Restasis、Cipol N、cyclosporine A、sandimmun、ol27-400、Cyclosporin A、Sandimmun optoral、Optimmune、Neoplanta
CAS号
59865-13-3
分子式
C62H111N11O12
分子量
1202.61
精确质量
1201.84
PSA
278.8
LOGP
4.1495
编号系统
UNII
83HN0GTJ6D
物化性质
外观与性状
从-15℃的丙酮得白色针状结晶,熔点148~151℃,[α]D20-244°(C=0.6,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水及饱和碳氢化合物。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子(mg/kg):107,25,>10静脉注射;2329,1480,>1000口服。
密度
1.016 g/cm3
沸点
1293.8ºC at 760 mmHg
熔点
148-151°C
闪点
736.3ºC
储存条件
2-8°C
安全信息
RTECS号
GZ4120000
安全说明
53-45-36/37-24/25-22
危险类别码
R45; R60; R22
WGK Germany
3
海关编码
2941909000
危险品标志
T
生产方法及用途
生产方法
1.以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基,接种5×109个孢子,Ph=5.4—4.3,培养72h,得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基,种入上述一级种子液,培养6天,得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基,发酵12天,得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。融化处理,可得环孢素和环孢菌素C组分,其中环孢素的产量约为150~200mg/L环孢菌素C约为50~100mg/L。
2.以多孢木霉菌为生产菌株。先制备环孢素发酵液。向发酵液中加入乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。经纯化处理可得。
2.以多孢木霉菌为生产菌株。先制备环孢素发酵液。向发酵液中加入乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。经纯化处理可得。
用途
优级纯。
海关数据
共找到1个国家海关数据 >国家/地区名称 | 海关编码 | 更新时间 | 操作 |
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中国 | 2941909000 | 2019-03 | 查看 |