化合物简介
Zileuton (trade name ZYFLO) is an orally active inhibitor of 5-lipoxygenase, and thus inhibits leukotrienes (LTB4, LTC4, LTD4, and LTE4) formation. Zileuton is used for the maintenance treatment of asthma. Zileuton was introduced in 1996 by Abbott Laboratories and is now marketed in two formulations by Cornerstone Therapeutics Inc. under the brand names ZYFLO and ZYFLO CR. The original immediate-release formulation of zileuton, known as ZYFLO, is taken four times per day. The extended-release formulation, ZYFLO CR, is taken twice daily.
基本信息
中文名称
齐留通
英文名称
zileuton
中文别名
(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea、N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲、齐罗噻尿、N-(1-苯并[B]噻吩-2-基乙基)-N-羟基尿
英文别名
Zileuton、Leutrol、N-hydroxy-N-{1-(benzo[b]thien-2-yl)ethyl}urea、1-(1-(Benzo[b]thiophen-2-yl)ethyl)-1-hydroxyurea、1-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-1-hydroxyurea、Leutml、Zyfl、ZYFLO
CAS号
111406-87-2
分子式
C11H12N2O2S
分子量
236.29
精确质量
236.062
PSA
94.8
LOGP
3.4325
编号系统
MDL号
MFCD00866097
物化性质
外观与性状
结晶固体
密度
1.401 g/cm3
沸点
449.4ºC at 760 mmHg
熔点
157-158°C
闪点
225.6ºC
折射率
1.704
储存条件
Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压
7.29E-09mmHg at 25°C
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
2934999090
危险品标志
Xi
危险性描述
H302; H319
危险标志
GHS07
信号词
Warning
危险性防范说明
P305 + P351 + P338
生产方法及用途
生产方法
2-乙酰基苯并噻吩溶于吡啶-乙醇(1:)溶液,加入盐酸羟胺,在室温反应.在反应生成物的乙醇溶液中加入甲硼烷-吡啶络合物,再滴加氯化氢的乙醇溶液,还原得到羟胺.羟胺在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯,加热得到齐留通;或者上述羟胺和氟酸钾及盐酸水溶液反应,也可得齐留通.
用途
抗白三烯药物.通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘.本品为白三烯拮抗剂新药,通过抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生烯酸转化成白三烯的过程.已知在诸多炎性介质中,白三烯是引发哮喘的重要因素.所以本品临床用于预防和维持治疗成人及12岁以上少年的慢性哮喘病,另外本品可预防性地减少因阿司匹林敏感的哮喘病人由阿司匹林诱发的支气管痉挛,以及由冷空气和运动引起的气道过度敏感(收缩).
