化合物简介
硝酸异山梨酯(英语:Isosorbide dinitrate), ISDN,是一种硝酸类血管扩张剂,用于治疗心绞痛,充血性心力衰竭和食管痉挛。 硝酸异山梨酯被列入了世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一。
基本信息
中文名称
硝酸异山梨酯
英文名称
isosorbide dinitrate
中文别名
异山梨醇硝酸酯、1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯
英文别名
Isosorbide dinitrate、Isosorbide Dinitrate、[(3S,3aS,6R,6aS)-3-nitrooxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] nitrate
CAS号
87-33-2
分子式
C6H8N2O8
分子量
236.136
精确质量
236.028
PSA
128.56
LOGP
-0.0158
编号系统
UNII
IA7306519N
物化性质
外观与性状
白色结晶粉末
密度
1.65g/cm3
沸点
365.9ºC at 760 mmHg
熔点
700C
闪点
186.6ºC
折射率
1.537
储存条件
库房低温通风干燥,防火,与氧化剂分开存放
安全信息
安全说明
S36
危险类别码
R5; R22
海关编码
3004909090
危险品运输编码
UN 2907
危险类别
1.1A
包装等级
II
危险品标志
Xn
生产方法及用途
生产方法
1.山梨醇溶液经脱水环合,与硝酸酯化而得。
2.制法: 于装有搅拌器、温度计的反应瓶中,加入发烟硝酸50g,浓硫酸7.5g,搅拌下冷却至10℃,慢慢滴加由脱水山梨醇
(2)10g(固体)与1mL水微热溶解得到的液体,保持反应液温度在10~15℃,加完后保温反应2h。搅拌下将反应物倒入7倍量的冰水中,充分搅拌析晶。抽滤,水洗至中性,干燥,得粗品。将粗品加入1.5倍量的95%的乙醇中,加热溶解,活性炭脱色回流30min。趁热抽滤,冷至10℃以下,抽滤析出的结晶,乙醇洗涤,低温干燥,得硝酸异山梨醇酯
(1),收率70%。
2.制法: 于装有搅拌器、温度计的反应瓶中,加入发烟硝酸50g,浓硫酸7.5g,搅拌下冷却至10℃,慢慢滴加由脱水山梨醇
(2)10g(固体)与1mL水微热溶解得到的液体,保持反应液温度在10~15℃,加完后保温反应2h。搅拌下将反应物倒入7倍量的冰水中,充分搅拌析晶。抽滤,水洗至中性,干燥,得粗品。将粗品加入1.5倍量的95%的乙醇中,加热溶解,活性炭脱色回流30min。趁热抽滤,冷至10℃以下,抽滤析出的结晶,乙醇洗涤,低温干燥,得硝酸异山梨醇酯
(1),收率70%。
用途
硝酸异山梨酯为血管扩张药,主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。临床可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰,各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制。
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