化合物简介
Acipimox (trade name Olbetam in Europe) is a niacin derivative used as a lipid-lowering agent. It reduces triglyceride levels and increases HDL cholesterol. It may have less marked adverse effects than niacin, although it is unclear whether the recommended dose is as effective as standard doses of niacin.
基本信息
中文名称
阿西莫司
英文名称
5-methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
中文别名
5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物、5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
英文别名
5-methyl-4-oxy-pyrazine-2-carboxylic acid、2-carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide、Olbetam、2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide,5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide、2-methyl-5-pyrazinecarboxylic acid 1-oxide、5-Methyl-2-pyrazinecarboxylic acid 4-oxide、5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide、5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide、5-methyl-2-pyrazinoic-4-oxide、5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide、K-9321、2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-Oxide、Olbemox、5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide、ACIPIMOX
CAS号
51037-30-0
分子式
C6H6N2O3
分子量
154.123
精确质量
154.038
PSA
75.65
LOGP
0.5167
编号系统
MDL号
MFCD00865757
物化性质
密度
1.44 g/cm3
沸点
539ºC at 760 mmHg
熔点
177-180°C
闪点
279.8ºC
折射率
1.608
储存条件
2-8ºC
安全信息
RTECS号
UQ2453000
安全说明
S26
危险类别码
R36
海关编码
2942000000
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178-180℃。
用途
能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
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