化合物简介
考比替尼（卡比替尼、克比替尼、Cobimetinib、GDC-0973、RG7420）是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。考比替尼由罗氏制药开发，可联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf(vemurafenib，威罗菲尼)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
基本信息
中文名称
考比替尼
英文名称
Cobimetinib
中文别名
卡比替尼、克比替尼、[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮、卡比替尼 考比替尼 克比替尼
英文别名
GDC-0973、RG7420、XL-518、[3,4-Bis(Fluoranyl)-2-[(2-Fluoranyl-4-Iodanyl-Phenyl)amino]phenyl]-[3-Oxidanyl-3-[(2s)-Piperidin-2-Yl]azetidin-1-Yl]methanone、[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone、EUI
CAS号
934660-93-2
分子式
C22H23F3IN3O
分子量
529.337
精确质量
529.084
PSA
44.37
LOGP
5.396
编号系统
MDL号
MFCD22124461
