基本信息
中文名称
艾司洛尔
英文名称
Esmolol
中文别名
英文别名
methyl 3-<4-<2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy>phenyl>propionate、5-Isothiazolecarboxylic acid,3-(2-methyl-4-thiazolyl)-,methyl ester、methyl 3-<4-(2-methylthiazolyl)>isothiazole-5-carboxylate、methyl 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]-propoxy]benzenepropanoate
CAS号
81147-92-4
分子式
C16H25NO4
分子量
295.374
精确质量
295.178
PSA
67.79
LOGP
1.9208
编号系统
UNII
MDY902UXSR
物化性质
密度
1.026
沸点
430.2ºC at 760 mmHg
熔点
48-50ºC
闪点
214ºC
蒸汽压
3.62E-08mmHg at 25°C
生产方法及用途
生产方法
1.对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,在有机碱存在下,回流,缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸。对羟基苯丙烯酸在二氧六环和水的混合溶剂中,在10%钯-碳催化下氢化,得到对羟基苯丙酸。对羟基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯,然后在碱性溶液中,溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下,和环氧氯丙烷回流,得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。最后在甲醇中,和异丙胺一起回流,得到艾司洛尔;在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液,可得白色固体的盐酸艾司洛尔。或者以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,经甲酯化,再和环氧氯丙烷反应,最后和异丙胺反应生成艾司洛尔。
用途
超短效β-肾上腺素能受体阻滞剂。在体内代谢中易被酯酶水解成几乎无β-阻滞活性的羧酸,起效快而持续时 间短,疗效确切,副作用小。选择性地阻滞β1-受体,故对支气管影响很小,对伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治疗室上性快速心律失常、急性心肌缺血、术后高血压等的理想药物。对接受冠状动脉手术的患者,预防性使用该品,能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。
