化合物简介
A phsphodiesterase 5 inhibitor.
基本信息
中文名称
伐地那非
英文名称
Vardenafil hydrochloride
中文别名
VARDENAFIL盐酸盐、伐他那非盐酸盐、瓦地拉非盐酸盐
英文别名
VARDENAFIL、VARDENAFIL HCL、Levitra,Valdenafil.HCl、Nuviva、VARDENAFIL,HYDROCHLORIDE SALT、Vardenafil (hydrochloride)、Levitra,Valdenafil、VARDENAFILMONOHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
CAS号
224785-91-5
分子式
C23H33ClN6O4S
分子量
525.064
精确质量
524.197
PSA
121.28
LOGP
3.829
物化性质
外观与性状
白色至灰白色水晶般的固体
沸点
692.2ºC at 760 mmHg
熔点
214-216ºC
闪点
372.5ºC
蒸汽压
5.17E-19mmHg at 25°C
生产方法及用途
用途
作用机理：伐地那非是高选择性PDE-5酶抑制剂，主要通过特异性抑制PDE-5酶的活性发挥治疗作用使勃起。该药与同类产品相比，具有起效快、疗效持续可靠、勃起质量高以及安全性好等特点。服用伐地那非后临床报告显示15分钟35%的人起效，30分钟~1小时有效率达81%，半衰期等同于西地那非。伐地那非和西地那非及xi力士（他达那非）相比在PDE-5抑制剂方面作用的优劣：PDE-5抑制剂他达那非的IC50为0.9nM`~6.7nM，伐地那非的IC50为0.1Nm~0.7nM。显然，伐地那非对PDE-5的抑制能力是西地那非的５倍。PDE-5抑制剂与其他PDE同功酶（如PDE1~
4、PDE7~10和PDE
-5）的选择性结合能力无太大差异，而对PDE-6却存在。
4、PDE7~10和PDE
-5）的选择性结合能力无太大差异，而对PDE-6却存在。
