化合物简介
A highly selective histamine H1-receptor antagonist (with no anticholinergic, antiadrenergic, or antiserotonin activity) for use in the treatment of allergic disorders, especially rhinitis and urticaria.
基本信息
中文名称
咪唑斯汀
英文名称
2-((1-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-4-yl)(methyl)amino)pyrimidin-4(1H)-one
中文别名
咪唑司汀
英文别名
Mizolastine
CAS号
108612-45-9
分子式
C24H25FN6O
分子量
432.493
精确质量
432.207
PSA
70.05
LOGP
3.4772
编号系统
MDL号
MFCD23140913
物化性质
密度
1.34g/cm3
折射率
1.682
安全信息
海关编码
2933990090
生产方法及用途
生产方法
4-哌啶基氨基甲酸乙酯盐酸盐溶于甲醇,用甲醇钠中和,过滤,滤液浓缩至干.得到的物质和2-氯-1-[(-4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑在140℃共热反应.加入二氯甲烷,用氢氧化钠碱化.有机层经处理得[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯.该化合物溶于二甲基甲酰胺,滴加含氢化钠的二甲基甲酰胺溶液.在室温搅拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反应完毕后,处理得到[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]]-4-哌啶基]-1H-甲基氨基甲酸乙酯.将该化合物溶于乙酸和氢溴酸中,回流,处理得到[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶氨单水合物.该化合物和甲基硫脲反应,最后得到咪唑斯汀.
用途
抗过敏.第二代非镇静性抗组胺药,长效的组胺H1受体拮抗剂.适用于急性和慢性,季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏. 本品为抗组胺药,是一高选择性、高效的组胺H1受体拮抗剂.对H1受体有高度特异性,但对5-HT、去甲肾上腺素和毒蕈碱胆碱受体无作用,它的作用比氯雷他定和特非那定强.用于变应性鼻炎、荨麻疹等变态反应性疾病的治疗.
