化合物简介
Diminazen(e) is an anti-infective medication for animals that is sold under a variety of brand names (see drugbox). It is effective against certain protozoa such as Babesia, Trypanosoma and Cytauxzoon. The drug may also be effective against certain bacteria including Brucella and Streptococcus.
基本信息
中文名称
二乙酰胺三氮脒
英文名称
diminazene diaceturate
中文别名
4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸、1,3-双(对脒基苯)-三氮烯二乙酰甘氨酸盐、重氮氨苯脒乙酰甘氨酸盐、特非那定
英文别名
DIMINAZENE ACETURATE、Diminazene Diaceturate
CAS号
908-54-3
分子式
C22H29N9O6
分子量
515.522
精确质量
515.224
PSA
269.29
LOGP
3.2346
编号系统
UNII
JI8SAD85NO
物化性质
外观与性状
固体
沸点
463.3ºC at 760mmHg
闪点
234ºC
稳定性
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件
0-6ºC
安全信息
RTECS号
MB7605000
WGK Germany
3
生产方法及用途
生产方法
以对硝基苯甲酸为原料,在高温下与对甲苯磺酰胺发生氰化反应,生成对硝基苯腈(C7H4N2O2[619-72-7]。然后由对硝基苯腈加成、胺化、还原、重氮化、偶合、成盐而得二脒那秦。
1.加成、胺化将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅,搅拌溶解,在25-30℃反应3h。加入氯化铵,在10-15℃搅拌反应5h。回收甲醇至干,加入稀盐酸煮沸,过滤,得对硝基苯脒盐酸盐溶液。
2.还原将上述溶液加热至50℃,加入冰醋酸,于60℃慢慢加入铁粉。加毕,升温至105℃反应5h。过滤,滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12。过滤,用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2。浓缩,冷却结晶,过滤,得对氨基苯脒盐酸盐。
3.重氮化、偶合先将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中,加盐酸溶解,于-5～0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液,用碘化钾淀粉试纸检查终点,将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入,再加饱和乙酸钠,析出黄色沉淀。过滤,滤饼溶于水中,用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10,析出结晶。过滤,滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双(对脒基苯)-三氮烯。
4.成盐 将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后,用氨水调节至pH为7,升温回渡溶解。加活性炭,过滤,滤液冷却结晶。过滤、干燥,得二脒那秦。
1.加成、胺化将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅,搅拌溶解,在25-30℃反应3h。加入氯化铵,在10-15℃搅拌反应5h。回收甲醇至干,加入稀盐酸煮沸,过滤,得对硝基苯脒盐酸盐溶液。
2.还原将上述溶液加热至50℃,加入冰醋酸,于60℃慢慢加入铁粉。加毕,升温至105℃反应5h。过滤,滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12。过滤,用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2。浓缩,冷却结晶,过滤,得对氨基苯脒盐酸盐。
3.重氮化、偶合先将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中,加盐酸溶解,于-5～0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液,用碘化钾淀粉试纸检查终点,将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入,再加饱和乙酸钠,析出黄色沉淀。过滤,滤饼溶于水中,用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10,析出结晶。过滤,滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双(对脒基苯)-三氮烯。
4.成盐 将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后,用氨水调节至pH为7,升温回渡溶解。加活性炭,过滤,滤液冷却结晶。过滤、干燥,得二脒那秦。
用途
兽药。用于治疗大家畜焦虫和锥虫病。常用量,马:3-4mg/kg(体重),牛:4-7mg/kg(体重),羊:3-5mg/kg(体重)。用5%的水溶液,从肌肉或皮下注射。
