化合物简介
莫沙必利（英语：Mosapride）是一种消化道促动力药，选择性激动5-HT4受体，其主要代谢产物M1还具有5HT3受体的竞争性拮抗作用。莫沙必利可以加速胃排空，促进全消化道的蠕动，用来治疗胃炎、胃食管反流病、功能性消化不良和过敏性肠综合征。枸缘酸盐形式的莫沙必利，由大日本住友制药在1998年以加斯清为商品名上市销售。
基本信息
中文名称
莫沙必利
英文名称
Mosapride
中文别名
莫沙比利
英文别名
4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide、4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-((4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl)methyl)benzamide
CAS号
112885-41-3
分子式
C21H25ClFN3O3
分子量
421.893
精确质量
421.157
PSA
76.82
LOGP
4.0008
编号系统
MDL号
MFCD00874415
物化性质
外观与性状
白色至灰白色结晶固体
密度
1.272 g/cm3
沸点
549.2ºC at 760 mmHg
熔点
151-153°C
闪点
286ºC
折射率
1.584
蒸汽压
4.11E-12mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号
LW9100000
安全说明
S26; S27; S28
危险类别码
R14; R34; R51/53; R12
WGK Germany
3
危险品运输编码
UN 3260 8/PG 2
海关编码
2934999090
危险类别
8
包装等级
II
危险品标志
C; N; F+
生产方法及用途
生产方法
2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉溶于二氯甲烷，加入4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和1-乙基-3--(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐，在25%搅拌4h。反应液依次用水、氢氧化钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，干燥。过滤，减压浓缩，得到的物质用乙醇重结晶，得莫沙必利。将莫沙必利溶于乙醇，加入35%氯化氢的乙醇溶液过滤收集沉淀，用乙醇重结晶，得盐酸莫沙必利。将莫沙必利溶于热的10%枸橼酸水溶液，然后缓慢冷却过滤收集沉淀，得枸橼酸莫沙必利二水合物。
用途
5-羟色胺(5-H
T4)受体激动剂，刺激乙酰胆碱释放，增强胃及十二指肠运动，为新型安全有效的消化道动力药。主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管返流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
T4)受体激动剂，刺激乙酰胆碱释放，增强胃及十二指肠运动，为新型安全有效的消化道动力药。主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管返流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
合成路线
共找到5条合成路线 >上游原料
共找到10个上游原料 >