化合物简介
Baclofen, sold under the brand name Lioresal, among others is a central nervous system depressant used as a skeletal muscle relaxant. It is primarily used to treat spasticity. It is also used as a muscle relaxant by compounding pharmacies in topical pain creams.
基本信息
中文名称
巴氯芬
英文名称
baclofen
中文别名
氯苯氨丁酸、巴洛芬、(±)-Baclofen、4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸、β-(对氯苯基)-γ-氨基丁酸、氯苯氨酪酸、巴氯酚
英文别名
Baclofen、4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butyric Acid、LIORESAL、Clofen、Atrofen、baclon、Lioresa、4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
CAS号
1134-47-0
分子式
C10H12ClNO2
分子量
213.661
精确质量
213.056
PSA
63.32
LOGP
2.5573
编号系统
MDL号
MFCD00055143
PubChem号
24278146
EINECS号
214-486-9
物化性质
外观与性状
白色至非常淡的黄色固体
密度
1.285 g/cm3
沸点
364.3ºC at 760 mmHg
熔点
208-210°C
闪点
174.1ºC
折射率
1.576
储存条件
通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
蒸汽压
6.01E-06mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号
MW5084200
安全说明
53-22-36/37/39-45-52-36-26
危险类别码
R61; R25; R36/37/38; R42/43
WGK Germany
3
海关编码
2922499990
危险品运输编码
UN 2811 6.1/PG 3
危险类别
6.1(b)
包装等级
III
危险品标志
T
危险性描述
H301; H315; H317; H319; H334; H335; H360
危险标志
GHS06, GHS08
危险性防范说明
P201; P261; P280; P301 + P310; P305 + P351 + P338; P308 + P313
信号词
Danger
生产方法及用途
生产方法
将对氯苯甲醛与乙酰乙酸乙酯缩合生成对氯代苯亚甲基-双-乙酰乙酸乙酯。加热水水解得对氯代苯基戊二酸。用乙酐脱水环合生成对氯代苯基戊二酸酐。再用浓氨水胺化生成对氯代苯基戊二酸亚酰胺,最后开环、降解得对氯苯氨酪酸。其最后开环、降解的具体操作方法如下:将42.25gβ-(对氯苯基)戊二酸亚酰胺在搅拌下加入到含8.32g氢氧化钠的200ml水溶液中。混合物于50℃加热10min,冷却至10-15℃,滴加含40.9g氢氧化钠的200ml水溶液,20min后,加38.8g溴,在20-25℃搅拌8h,用浓盐酸仔细地将反应液的pH值调至7,随后即沉降出细的β-(对氯苯基)-γ-氨基-丁酸结晶,再由水中重结晶,熔点206-208℃。
用途
该品系作用于脊椎的骨骼肌松驰剂,镇痉剂。适用于多发性硬化的骨骼股痉挛症;脊髓感染,变性的肌肉痉挛症;脊髓外伤性、赘生性肌肉痉挛症。
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