基本信息
中文名称
噻加宾
英文名称
tiagabine
中文别名
(3R)-1-[4,4-双(3-甲基噻吩-2-基)丁-3-烯基]哌啶-3-甲酸、噻加比、-1-[4,4-双(3-甲基-2-噻吩基)-3-丁烯基]-3-哌啶羧酸
英文别名
no328、4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl)-1-((r)-3-piperidinecarboxylicaci、TIGABINE、(R)-1-[4,4-bis(3-methyl-thien-2-yl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic acid、Tiagabine、TGB、(R)-(-)-N-(4,4-di(3-methylthien-2-yl)but-3-enyl)nipecotic acid、(R)-N-[4,4-di-(3-methylthien-2-yl)but-3-enyl] nipecotic acid hydrochloride、NO-05-0328、(R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)but-3-en-1-yl]piperidine-3-carboxylic acid、Gabitril / NNC 05-328
CAS号
115103-54-3
分子式
C20H26ClNO2S2
分子量
412.009
精确质量
411.109
PSA
97.02
LOGP
5.7847
编号系统
UNII
Z80I64HMNP
物化性质
外观与性状
白色至灰白色结晶固体
密度
1.208 g/cm3
沸点
568ºC at 760 mmHg
熔点
192oC dec.
闪点
297.3ºC
折射率
1.604
蒸汽压
9.71E-14mmHg at 25°C
安全信息
安全说明
S26; S37/39
危险类别码
R36/37/38
WGK Germany
3
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和环丙基镁溴化物反应,得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脱水开环,得到化合物(Ⅲ)。接着和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)进行酰胺化反应,生成物(V)水解得到产物。
用途
该药是抗惊厥剂。为γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制剂。用于12岁以下儿童及成人的癫痫治疗维持用药。