化合物简介
Dofetilide is a class III antiarrhythmic agent. It is marketed under the trade name Tikosyn by Pfizer, and is available in the United States in capsules containing 125, 250, and 500 µg of dofetilide. It is not available in Europe or Australia.
基本信息
中文名称
多非利特
英文名称
dofetilide
中文别名
4-(2-氯乙氧基)硝基苯、多菲利特、2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷、N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲磺酰基)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺、N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺
英文别名
Dofetilida、Tikosyn、Dofetilide、Xelide、N-[4-[2-[2-[4-(methanesulfonamido)phenoxy]ethyl-methylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide、Dofetilidum、1-MSPMPE
CAS号
115256-11-6
分子式
C19H27N3O5S2
分子量
441.565
精确质量
441.139
PSA
121.57
LOGP
4.2905
编号系统
MDL号
MFCD00869707
物化性质
外观与性状
灰白色或淡黄色结晶粉末
密度
1.344 g/cm1.344 g/cm3
沸点
614.1ºC at 760 mmHg
熔点
147-1490C
闪点
325.2ºC
折射率
1.613
储存条件
Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压
5.13E-15mmHg at 25°C
安全信息
安全说明
S26; S37/39
危险类别码
R36/37/38
危险品标志
Xi
危险标志
GHS07, GHS08
危险性防范说明
P201; P308 + P313
危险性描述
H302; H360
信号词
Danger
生产方法及用途
生产方法
将N-甲基-4-硝基苯乙胺与2-[4-硝基苯氧基]乙溴溶于乙腈,加入碳酸钾和碘化钠,搅拌回流反应.浓缩至干,剩余的油性固体经后处理得到化合物.将得到的化合物溶于乙醇,用Raney镍催化反应.过滤,滤液浓缩至干.经处理得到的化合物和甲磺酸酐溶于二氯甲烷,在室温下搅拌.生成物经进一步处理得到多非利特.
用途
多非利特是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药,选择性钾通道激动剂.可治疗和预防房性心律失常,如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速,也可预防室性心动过速的发生.本品为选择性钾通道激动剂,为Ⅲ类抗心律失常药.能延长心室肌细胞动作电位时程(相当于QIC间期)和有效不应期,而对心率)血压、PR间期或QRS波时间均无明显影响,对传导和窦房结功能无影响.主要用于房扑、房颤及室性心动过速、心室纤颤等快速性心律失常的治疗,疗效高达80%~100%.
合成路线
上游原料
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