化合物简介
Eprosartan is a prototype of the imidazoleacrylic acid angiotensin II receptor antagonists. Eprosartan is an antihypertensive.
基本信息
中文名称
依普罗沙坦
英文名称
eprosartan
中文别名
(E)-Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸、依普沙坦、甲磺酸依普沙坦
英文别名
4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid、Eprosartan
CAS号
133040-01-4
分子式
C23H24N2O4S
分子量
424.513
精确质量
424.146
PSA
120.66
LOGP
4.7444
编号系统
MDL号
MFCD08141807
物化性质
密度
1.26g/cm3
沸点
660.6ºC at 760mmHg
熔点
250-253ºC
闪点
353.3ºC
折射率
1.627
蒸汽压
2.37E-18mmHg at 25°C
生产方法及用途
生产方法
2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环 -十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95～100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦.
用途
抗高血压药物.咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.用于治疗高血压. 本品为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂#无内在激动活性,口服有效.本品是通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应.临床用于原发性重度高血压的治疗,可单独用作一线治疗或与噻嗪类利尿药联用.
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