化合物简介
Brinzolamide (trade names Azopt, Alcon Laboratories, Befardin, Fardi Medicals, ) is a carbonic anhydrase inhibitor used to lower intraocular pressure in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension.
基本信息
中文名称
布林佐胺
英文名称
brinzolamide
中文别名
(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物、布林左胺、帕瑞唑胺、-4-(乙氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-氨磺酰1,1-二氧化物
英文别名
Brinzolamide、(R)-(+)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide、3znc、Birnzolamide、Azopt (TN)、Brinzolamide [USAN]、Azopt、Brinzolamide (BRZ)、(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
CAS号
138890-62-7
分子式
C12H21N3O5S3
分子量
383.507
精确质量
383.064
PSA
163.8
LOGP
3.2776
编号系统
MDL号
MFCD08067749
物化性质
外观与性状
结晶固体
密度
1.5g/cm3
沸点
586ºC at 760 mmHg
闪点
308.2ºC
折射率
1.625
蒸汽压
1.03E-13mmHg at 25°C
安全信息
安全说明
S26; S36
危险类别码
R36/37/38
海关编码
2935009090
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
硫脲(1.287kg,16.93mol)、苄基氯(1.858L,2.044kg,16.14mol)、13.5L乙醇和4.5L水,一起回流2h。在20min中,冷却至74℃。依次加入3-乙酰基-2.5-二氯噻吩(3.0kg,15.38mol)和10L4mol/L氢氧化钠水溶液。回流3h至反应完全,冷至室温过夜。然后加入10L水,搅拌30min,再加入3L5.25%次氯酸钠溶液,再搅拌30min。过滤收集固体,用4×2.5L水和3×2L异丙醇洗,室温空气中干燥至恒重,得4.224kg化合物(Ⅰ),收率97%,熔点86～88℃。
用途
碳酸酐酶抑制剂,适用于开角型青光眼或其它原因引起的眼内压过高。
合成路线
上游原料
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