化合物简介
替米沙坦（国际非专利药品名称：Telmisartan) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(即血管紧张素受体阻断剂，英文简称ARB)，用于治疗高血压。现时大部分降血压药的疗效最长只能维持10小时。 替米沙坦 (Telmisartan) 的药效为同类药物中最长；临床研究显示，替米沙坦(Telmisartan)能够全日24小时降压，包括清晨时分心血管病最高危的时候。 替米沙坦(Telmisartan)亦是目前唯一一种血管紧张素受体阻断剂，经临床研究证实除了能为高心血管风险患者和糖尿病患者降血压外，更能提供额外的心血管保护，减低他们因心血管病而死亡、心肌梗死或中风的机会。
基本信息
中文名称
替米沙坦
英文名称
telmisartan
中文别名
泰米沙坦
英文别名
Telmisartan、TELMISARTAN
CAS号
144701-48-4
分子式
C33H30N4O2
分子量
514.617
精确质量
514.237
PSA
72.94
LOGP
7.2644
编号系统
MDL号
MFCD00918125
物化性质
外观与性状
白色或灰白色结晶粉末
密度
1.16
沸点
771.9ºC at 760mmHg
熔点
261-263°C
闪点
420.6ºC
折射率
1.624
水溶解性
insoluble
稳定性
Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件
Store in a cool, dry place (25ºC). The bottles should be kept tightly closed.
蒸汽压
0mmHg at 25°C
安全信息
安全说明
S22-S24/25
危险类别码
R36/37/38
WGK Germany
2
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应，环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中，叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。
用途
非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体，而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
合成路线
上游原料
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