基本信息
中文名称
马来酸替加色罗
英文名称
tegaserod
中文别名
(E)-2-((5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-N-戊基肼甲脒、2-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-N-戊基卡巴肼、替加色罗
英文别名
Tegaserode
CAS号
145158-71-0
分子式
C20H27N5O5
分子量
417.459
精确质量
417.201
PSA
159.89
LOGP
3.4079
编号系统
UNII
458VC51857
物化性质
外观与性状
白色粉末
密度
1.18
沸点
486.5ºC at 760mmHg
熔点
180-183ºC
闪点
248ºC
蒸汽压
2.15E-18mmHg at 25°C
安全信息
安全说明
S36/37
危险类别码
R20/21/22
海关编码
2933990090
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
2-硝基-5-甲氧基甲苯溶于双(二甲氨基)-t-丁氧基甲烷，在90℃搅拌，减压浓缩，得到的物质用甲醇结晶，得2-[1'-(N,N-二甲氨基)乙烯-2′-基]-4-甲氧基苯。该化合物和Raney镍溶于甲苯和四氢呋喃，在室温氢化，经处理得5-甲氧基吲哚。一定条件下，在二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷，之后滴加5-甲氧基吲哚的二甲基甲酰胺溶液，在室温搅拌反应，得5-甲氧基吲哚-3-甲醛。5-甲氧基吲哚-3-甲醛和1-(N-戊基)-3-N′-氨基胍氢碘酸盐溶于甲醇，加入氯化氢的甲醇溶液反应，浓缩，加入乙酸乙酯，处理得到碳酸钠溶液，干燥，浓缩，经柱层析得5-甲氧基吲哚-3-甲醛氨基(N-戊氨基)亚甲基腙。该腙溶于乙醇，加入钯-碳，在45℃加氢反应，经处理得到替加色罗。
用途
是5-HT4受体部分激动剂，可选择性与胃肠道内5-HT4受体结合并激活受体。用于女性便秘型肠易激综合征(IBS-C)缓解症状的短期治疗。便秘型肠易激综合征主要包括腹痛、腹部不适、胀气、便秘等症状。
合成路线
共找到1条合成路线 >海关数据
共找到8个国家海关数据 >上游原料
共找到3个上游原料 >