化合物简介
The compound produced dose-dependent inhibition of stimulated expression of TRAIL protein.
基本信息
中文名称
6-硫鸟嘌呤
英文名称
tioguanine
中文别名
2-氨基嘌呤-6(1H)-硫酮、2-氨基-6-巯基嘌呤、6-硫代鸟嘌呤、6-巯基鸟嘌呤、硫鸟嘌呤
英文别名
6H-Purine-6-thione, 2-amino-1,7-dihydro-、2-aminomercaptopurine、2-amino-9H-purine-6(1H)-thione、tioguanin、2-Amino-6-purinethiol、bw5071、tabloid、2-Amino-6-mercaptopurine,2-Amino-6-purinethiol、2-Amino-6-mercaptopurine、Thioguanine、2-Amino-1H-purine-6(7H)-thione、6-Thioguanine、lanvis、6-tg、6-thioguanidine、thio-guanin、wellcomeu3b、2-amino-1,7-dihydro-6H-purine-6-thione、2-AMINO-6-MERCAPTOPURINE、6-Mercaptoguanine、THIOGUANINE
CAS号
154-42-7
分子式
C5H5N5S
分子量
167.192
精确质量
167.027
PSA
119.28
LOGP
0.805
编号系统
BRN号
157765
EINECS号
205-827-2
RTECS号
UP0740000
PubChem号
24890748
MDL号
MFCD00233553
物化性质
外观与性状
无气味的或近乎于无气味的淡黄色结晶粉末
密度
2.08 g/cm3
沸点
123 (29 torr)
熔点
≥300°C(lit.)
闪点
356ºC
水溶解性
soluble
稳定性
Stable under normal temperatures and pressures.
储存条件
库房通风低温干燥
蒸汽压
1.5E-17mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号
UP0740000
安全说明
S28-S36/37/39-S45-S28A
危险类别码
R25
WGK Germany
3
海关编码
2933990090
危险品运输编码
UN 2811 6.1/PG 3
危险类别
6.1
包装等级
III
危险品标志
T
生产方法及用途
生产方法
以青霉菌菌体为原料提取、热处理、沉淀 将新鲜的青霉菌菌体加入三倍量的0.5%氢氧化钠溶液中,8℃搅拌下提取2h,加6mol/L盐酸调至pH 7,迅速加热至90℃保持10min,过滤,滤液冷却,用6mol/L盐酸调pH 2.5,低温静置过夜,除去上清液,离心,收集沉淀,得核糖核酸粗品。青霉菌菌体[氯化钠,盐酸]→[8℃, 2h]提取液[6mol/L 盐酸]→[pH7,90-10℃]上清液[6mol/L盐酸]→[pH2.5]精制品酶解、热处理 粗品加水溶解,配成1%的溶液,用稀氨水调Ph=5.6-6.2,搅拌下加热至68-70℃,将酶液预热至50℃,取一半与核酸液混合, 63-65℃反应20min,再加另一半酶液,反应2h,加热至95℃,保温15min,使酶失活,冷至室温,加6mol/L盐酸调pH 3,在10℃下静置过夜,过滤,得5’-核苷酸粗制液。粗制品[氨水,5’-磷酸二酯酶]→[pH5.6-6, 63-65℃, 20min]酸解液[6mol/L盐酸]→[95℃, pH3, 10℃]5'-核苷酸粗制液吸附、洗脱 取粗制液加6mol/L氢氧化钠中和至pH 7.2,上711氯型阴离子交换树脂柱,用蒸馏水冲洗后以3%的氯化钠溶液洗脱,洗脱液从pH7开始收集,得5'-核苷酸钠纯化液。5'-核苷酸粗制液[6mol/L氢氧化钠,717树脂]→[pH7.2]吸附物 →[pH7]5'-核苷酸纯化液制剂 将纯化液加0.5%-1%的活性炭,加热至100℃,煮沸10min,冷却过滤,收集滤液,再加0.5%-10%的活性炭,室温下搅拌30min,过滤,收集滤液,得5'-核苷酸钠精制液。热原、毒性、含量测定合格后,除菌、过滤、分装、封口,制成5'-核苷酸钠注射液。5'核苷酸纯化液[活性炭]→ 5'-核苷酸钠精制液[制剂]→5’-核苷酸钠注射液以谷氨酸菌体为原料自溶、脱盐 谷氨酸发酵液离心后收集得湿的菌体,加等体积的水,与菌体混合成匀浆,投入碳酸钠-碳酸氢钠缓冲液(重量比为碳酸钠:碳酸氢钠=2:1,pH=10) 1000L中,不断搅拌,控制pH9.5-10,温度65-70℃,搅拌20min,加入处理好的16-50目732氢型阳离子交换树脂进行脱盐,pH下降到 4.8-5.2时脱盐完毕。静置,使溶液与树脂自然分层得自溶液。谷氨酸菌湿菌体[水、碳酸钠-碳酸氢钠缓冲液]→[pH9.5-10, 65-70℃]上清液[732阳离子交换树脂]→[pH4.8-5.2]脱盐自溶液澄清、中和 将自溶液加入盐酸调pH 3.5,使菌体沉淀,静置1-2h,将上清液用氢氧化钠调pH7-7.2,冷至40℃,得混合单核苷酸稀溶液。脱盐自溶液[盐酸]→[pH3,5]上清液[氢氧化钠]→[pH7-7.2]混合单核苷酸稀溶液吸附、洗脱、中和、浓缩 稀溶液先上石英沙柱,再上717氯型阴离子交换树脂柱,用5倍量的树脂体积的蒸馏水洗涤,然后用0.2mol/L的盐酸洗脱,当pH下降到3.5有鲜味时,开始收集洗脱液,至pH0.5时停止收集。洗脱液用氢氧化钠溶液中和至pH6.5-7,减压浓缩,过滤,得混合5'-核苷酸溶液。混合单核苷酸稀溶液[717阳离子交换树脂柱]→吸附[0.2盐酸]→[pH3.5-0.5]洗脱液[氢氧化钠]→[pH6.5-7]混合5’-核苷酸溶液。
用途
用于冠状动脉粥样硬化的防治和肝炎的治疗。也用于白细胞减少、原发性血小板减少性紫癜、由慢性肾机能不全引起的急性无尿、肾病综合征、尿毒症等各种代谢性辅助性治疗。
