化合物简介
硝苯地平(英语:Nifedipine) ,商品名拜新同,是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,主要阻断L-型钙离子通道。硝苯地平主要用来治疗心绞痛(尤其是变异型心绞痛)和高血压。硝苯地平被列入了世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一
基本信息
中文名称
硝苯地平
英文名称
nifedipine
中文别名
利心平、1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯、心痛定、硝苯吡啶
英文别名
Adalat CC、dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate、1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid Dimethyl Ester、Cordipin、Procardia XL、Procardia、Fenihidin、Fenihidine、Corinfar、Nifedipine、Adalat、4-(2\'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbmethoxy-1,4-dihydropyridine
CAS号
21829-25-4
分子式
C17H18N2O6
分子量
346.335
精确质量
346.116
PSA
110.45
LOGP
3.0276
编号系统
RTECS号
US7975000
EINECS号
244-598-3
PubChem号
24277855
MDL号
MFCD00057326
物化性质
外观与性状
黄色结晶固体
密度
1.271g/cm3
沸点
475.3ºC at 760 mmHg
熔点
171-175 °C
闪点
241.2ºC
折射率
1.584
稳定性
Stable under normal temperatures and pressures.
储存条件
通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
蒸汽压
2.68E-08mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号
US7975000
安全说明
S26-S36
危险类别码
R22
WGK Germany
1
海关编码
2933290090
危险品标志
Xn
信号词
Warning
危险性描述
H302
危险标志
GHS07
生产方法及用途
生产方法
将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应,然后冷冻、结晶,过滤得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重结晶即得成品,收率50%。
用途
1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋-收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂
。1)阻止钙内流
;2)阻碍细胞壁内钙的释放
;3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体
;4)抑制磷酸二酯酶的活性
;5)与钙调节素相作用
;6)激活Na+,K+-ATP酶
;7)激活钙离子泵;
3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50ugml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。
2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂
。1)阻止钙内流
;2)阻碍细胞壁内钙的释放
;3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体
;4)抑制磷酸二酯酶的活性
;5)与钙调节素相作用
;6)激活Na+,K+-ATP酶
;7)激活钙离子泵;
3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50ugml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。
海关数据
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