化合物简介
Carbimazole is used to treat hyperthyroidism. Carbimazole is a pro-drug as after absorption it is converted to the active form, methimazole. Methimazole prevents thyroid peroxidase enzyme from coupling and iodinating the tyrosine residues on thyroglobulin, hence reducing the production of the thyroid hormones T3 and T4 (thyroxine).
基本信息
中文名称
卡比吗唑
英文名称
carbimazole
中文别名
卡比马唑、甲亢平、3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯、1-乙氧基羰基-3-甲基-2-硫基-4-咪唑啉
英文别名
Carbimazolum、2,3-Dihydro-3-methyl-2-thioxo-1H-imidazole-1-carboxylic acid ethyl ester、Carbimazol、Neo-Thyreostat、Carbimazole、CarbiMazole、3-Methyl-2-thioxo-2,3-dihydro-imidazol-1-carbonsaeure-aethylester、1H-Imidazole-1-carboxylic acid, 2,3-dihydro-3-methyl-2-thioxo-, ethyl ester、Carbethoxymethimazole、3-methyl-2-thioxo-2,3-dihydro-imidazole-1-carboxylic acid ethyl ester、Thyrostat、ethyl 3-methyl-2-sulfanylideneimidazole-1-carboxylate、3-methyl-1-ethoxycarbonylimidazoline-2-thione、Carbinazole、Athyromazole、1-Ethoxycarbonyl-3-methyl-2-thioxo-4-imidazoline、Neomercazole
CAS号
22232-54-8
分子式
C7H10N2O2S
分子量
186.231
精确质量
186.046
PSA
68.25
LOGP
1.5607
编号系统
RTECS号
NJ2441000
MDL号
MFCD00027421
EINECS号
244-854-4
BRN号
144339
物化性质
密度
1.05
沸点
130ºC
熔点
124°C
闪点
99.2ºC
折射率
1.611
蒸汽压
0.038mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号
NJ2441000
安全说明
S22-S36/37/39
危险类别码
R22
危险品运输编码
3335
海关编码
2922499915
生产方法及用途
生产方法
由氯代乙醛缩二乙醇经胺化、环合、缩合而得。
1.胺化将氯代乙醛缩二乙醇、甲胺、甲醇加入耐压锅中反应得2-甲氨基乙醛缩二乙醇。
2.环合将2-甲氨基乙醛缩二乙醇与盐酸、硫氰酸钾一起加热，得1-甲基-2-巯基咪唑。
3.缩合将1-甲基-2-巯基咪唑缩于吡啶中，滴加氯甲酸乙酯，得卡比马唑。
1.胺化将氯代乙醛缩二乙醇、甲胺、甲醇加入耐压锅中反应得2-甲氨基乙醛缩二乙醇。
2.环合将2-甲氨基乙醛缩二乙醇与盐酸、硫氰酸钾一起加热，得1-甲基-2-巯基咪唑。
3.缩合将1-甲基-2-巯基咪唑缩于吡啶中，滴加氯甲酸乙酯，得卡比马唑。
用途
为抗甲状腺药，与他巴唑同属巯基咪唑类。卡比马唑是他巴唑的前体药体，在体内转化为他巴唑，其作用和不良反应都与他巴唑相似，作用较缓慢，维持时间比他巴唑长。用于甲状腺亢进
