化合物简介
Antidepressant.
基本信息
中文名称
盐酸曲唑酮
英文名称
trazodone hydrochloride
中文别名
曲唑酮盐酸盐、2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基-1,2,4-三唑并[4、2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐
英文别名
BiMaran、Trazodone HCl、trazodone HCl、Undepre、Trazodone (hydrochloride)、kb-831、af1161、molipaxin、Trittico、Mesyrel、tombran、Trazodone hydrochloride、thombran
CAS号
25332-39-2
分子式
C19H23Cl2N5O
分子量
408.325
精确质量
407.128
PSA
45.78
LOGP
3.1666
编号系统
MDL号
MFCD00079603
EINECS号
246-855-5
PubChem号
24278136
物化性质
沸点
528.5ºC at 760 mmHg
熔点
223ºC
闪点
273.4ºC
蒸汽压
2.94E-11mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号
XZ5660000
安全说明
S22-S36
危险类别码
R22; R40
WGK Germany
3
危险品运输编码
3249
海关编码
2933990090
危险类别
6.1(b)
包装等级
III
危险品标志
Xn
危险性防范说明
P281
信号词
Warning
危险性描述
H302; H351
危险标志
GHS07, GHS08
生产方法及用途
生产方法
1. 吡啶肼的制备 在反应瓶中加入2-氯吡啶3.8g(0.04mol)和水合肼30ml,搅拌回流24h.应液用乙醚(20ml
×2)提取,水层浓缩,用乙醚(15ml
×6)提取,合并乙醚提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,蒸去乙醚,冷却,得白色固体,干燥得吡啶肼2.9g,收率67%,mp50~51oC.
2. 1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮制备 在反应瓶中加入吡啶肼1.4g(0.013mol)和脲1.7g(0.03mol),混合,加热熔融,于155~160oC反应2h.稍冷后加入水30ml,搅拌,抽滤,水洗,干燥得1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.5g,收率86.5%,mp224~226oC.
3. 盐酸曲唑酮的合成 在反应瓶中加入1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.0g(7.4mmol)、1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐2.4g(7.4mmol)和乙醇20ml,搅拌下加入NaOH0.6g(0.015mol),搅拌回流30h.热过滤,少量乙醇洗,洗液和滤液合并,减压浓缩至干.剩余物加水10ml,用二氯甲烷(10ml
×3) 提取.合并提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,过滤,滤液蒸除溶剂,加无水乙醇10ml溶解,通入干燥的HCl气体,产生大量固体,过滤,滤饼用少量无水乙醇洗,用无水乙醇重结晶,得白色固体盐酸曲唑酮2.1g,收率67.5%,mp222~225 oC.
×2)提取,水层浓缩,用乙醚(15ml
×6)提取,合并乙醚提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,蒸去乙醚,冷却,得白色固体,干燥得吡啶肼2.9g,收率67%,mp50~51oC.
2. 1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮制备 在反应瓶中加入吡啶肼1.4g(0.013mol)和脲1.7g(0.03mol),混合,加热熔融,于155~160oC反应2h.稍冷后加入水30ml,搅拌,抽滤,水洗,干燥得1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.5g,收率86.5%,mp224~226oC.
3. 盐酸曲唑酮的合成 在反应瓶中加入1,2,4-三唑并- 吡啶-3(2H)-酮1.0g(7.4mmol)、1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐2.4g(7.4mmol)和乙醇20ml,搅拌下加入NaOH0.6g(0.015mol),搅拌回流30h.热过滤,少量乙醇洗,洗液和滤液合并,减压浓缩至干.剩余物加水10ml,用二氯甲烷(10ml
×3) 提取.合并提取液,水洗,无水Na2SO4干燥,过滤,滤液蒸除溶剂,加无水乙醇10ml溶解,通入干燥的HCl气体,产生大量固体,过滤,滤饼用少量无水乙醇洗,用无水乙醇重结晶,得白色固体盐酸曲唑酮2.1g,收率67.5%,mp222~225 oC.
用途
为三唑吡啶类抗抑郁药,其抗抑郁作用与三环类药物相似,但对心血管系统毒性小,无抗胆碱副作用,较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症患者.临床用于治疗抑郁症、焦虑症和精神分裂症.近年还报道对性功能障碍亦有较好疗效.
海关数据
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