化合物简介
甲苯咪唑（英语：Mebendazole，简称MBZ），又名安乐士、美鞭达唑，为治疗多种寄生虫感染的指定用药。治疗对象包含蛔虫、蛲虫、线虫、绦虫、钩虫（英语：hookworm）、滴虫、包囊虫，以及鞭虫类的感染。该药属于口服药物。 甲苯咪唑的药物耐受性很高。常见的副作用有头痛、呕吐以及耳鸣。使用过大剂量的话恐有骨髓抑制的疑虑 。在怀孕期间使用的安全性之研究尚不明确 。甲苯咪唑是种可广泛使用苯并咪唑类的驱虫药剂（英语：Anthelmintic）。 甲苯咪唑在1971年开始正式使用，是名列世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，也是基础医疗里很重要的药物之一。此药也是作为通用名药品在使用。单剂的量贩价大约介于0.004到0.04美元间 。在美国，一剂的售价约为18美元。
基本信息
中文名称
甲苯咪唑
英文名称
mebendazole
中文别名
甲苯达唑
英文别名
Methyl (5-benzoyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)carbamate、telmin、mebenvet、Methyl [5-(Benzoyl)benzimidazol-2-yl]carbamate、lomper、5-benzoyl-2-benzimidazolecarbamic acid methyl ester、besantin、Mebendazole、Mebex、vermox、5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl carbamic acid methyl ester、mbdz、bantenol、noverme
CAS号
31431-39-7
分子式
C16H13N3O3
分子量
295.293
精确质量
295.096
PSA
84.08
LOGP
3.0452
编号系统
MDL号
MFCD00057872
物化性质
外观与性状
白色至淡黄色粉末
密度
1.388g/cm3
熔点
288.5°C
折射率
1.702
储存条件
0-6ºC
安全信息
RTECS号
EY8600000
安全说明
S36
危险类别码
R22
WGK Germany
3
危险品运输编码
UN 2811
海关编码
2933990090
危险品标志
Xn
危险标志
GHS07
信号词
Warning
危险性描述
H302
生产方法及用途
生产方法
1、将4-氯-3-硝基苯甲酸用氯化亚砜氯化，在三氯化铝催化下与苯缩合，再经胺化、还原得到3，4-二氨基二苯甲酮，然后经环合制成甲苯达唑。也可将3，4-二氨基二苯甲酮盐酸盐加入由S-甲基异硫脲硫酸盐、氯甲酸甲酯、氢氧化钠反应得到的混合物中，再加入醋酸钠，在85℃反应45min，亦可制得甲苯达唑。
2、以邻二氯苯和苯甲酰氯为原料，经缩合、氨化、环合而得。将邻二氯苯、苯甲酰氯、无水三氯化铝混合，于130-135℃下搅拌反应4h。稍冷后倾倒入稀盐酸中，过滤、水洗至中性，得二氯二甲苯酮粗品。粗品溶于盐酸，加活性炭回流脱色0.5h。脱色液冷却至10℃以下。过滤后干燥得2，4-二氯二苯甲酮。收率70%。将2，4-二氯二苯甲酮、氯化亚铜、氯化镁、氨水在高压釜中，200-210℃和5-6MPa下反应15h。冷却至40-50℃后过滤，滤饼溶于稀盐酸，加入活性炭脱色（80℃，0.5h）。脱色液冷却至10℃，析出结晶。经过滤、干燥得3，4-二氨基二甲苯酮盐酸盐，收率65%。再与氰氨基甲酸甲酯环合得产品。
2、以邻二氯苯和苯甲酰氯为原料，经缩合、氨化、环合而得。将邻二氯苯、苯甲酰氯、无水三氯化铝混合，于130-135℃下搅拌反应4h。稍冷后倾倒入稀盐酸中，过滤、水洗至中性，得二氯二甲苯酮粗品。粗品溶于盐酸，加活性炭回流脱色0.5h。脱色液冷却至10℃以下。过滤后干燥得2，4-二氯二苯甲酮。收率70%。将2，4-二氯二苯甲酮、氯化亚铜、氯化镁、氨水在高压釜中，200-210℃和5-6MPa下反应15h。冷却至40-50℃后过滤，滤饼溶于稀盐酸，加入活性炭脱色（80℃，0.5h）。脱色液冷却至10℃，析出结晶。经过滤、干燥得3，4-二氨基二甲苯酮盐酸盐，收率65%。再与氰氨基甲酸甲酯环合得产品。
用途
甲苯咪唑为一个广谱驱肠虫药，体内或体外试验均证明能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入，导致糖原耗竭，使它无法生存，具有显著的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用，但不影响人体内血糖水平。可用于防治钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、粪类回线虫等肠道寄生虫病。
海关数据
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