基本信息
中文名称
催产素
英文名称
oxytocin
中文别名
醋酸催产素、缩宫素、N-苄氧羰基-S-苄基半胱氨酰酪氨酰异亮氨酰谷氨酰胺酰天冬酰胺酰(S-苄基)半胱氨酰脯氨酰
英文别名
Oxtocin、α-Hypophamine Oxytocic hormone、Oxytocin
CAS号
50-56-6
分子式
C43H66N12O12S2
分子量
1007.19
精确质量
1006.44
PSA
450.13
LOGP
1.5563
编号系统
UNII
1JQS135EYN
物化性质
外观与性状
冻干的粉末
密度
1.27 g/cm3
沸点
1533.3ºC at760mmHg
熔点
192-194°C
闪点
881.1ºC
储存条件
2-8ºC
安全信息
RTECS号
RS7534000
安全说明
S26; S36
危险类别码
R36/37/38
WGK Germany
3
危险品运输编码
3249
危险类别
6.1(a)
包装等级
II
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
方法一、提取法(我国目前采用方法,纯度较低,但成本低) 缩宫素液的提取 取后叶干粉100g,石英粉30g放人球磨机中,加入蒸馏水,同法提取四次。加入蒸馏水的量依次为1.4L两次,1.3L两次。每次提取45min,离心,收集液体,残渣再进行提取。合并四次提取液,即得缩宫素液。后叶干粉[水,球磨机]→缩宫素提取液层析分离 将事先处理好的人造沸石1500g,加入20L的0.25%乙酸溶液,搅拌后倒人交换柱中,待乙酸液下降至沸石表面以上2-3cm处时,即加入提取液,于适当流速下收集白色浑浊液(主要含缩宫素,因其pI7.7,而加压素 pI10.9,易成为正离子而被吸附)。当提取液液面下降到沸石表面时,立即加入蒸馏水,继续收集浑浊液,直到流尽为止。将浑浊液用冰醋酸调pH为3.5,于水浴迅速加热至95℃保持3min,迅速冷却并冷藏过夜。缩宫素提取液[HAc, 人造沸石柱]→浑浊液[HAc, 加热]→分离液吸附、洗脱 次日,将冷藏液过滤,滤液在搅拌下加入10%皂土浆 (每100ml加3ml),搅拌1h吸附,离心。上清液用磺基水杨酸试液检查,不发生沉淀为吸附完全。若不完全,再次吸附,合并两次皂土浆沉淀。皂土用1%乙酸分四次洗脱(分别为1.6L、1.4L、1.2L、0.8L),每次的洗脱液加热到80℃时加入三氯叔丁醇,再升温至95℃,速冷至25℃,过滤或离心,合并四次滤液,检测效价和加压素限度。冷藏液[过滤]→滤液[皂土浆]→吸附物[1% HAc]→洗脱液缩宫素注射液的制备 将测得的合格缩宫素液,稀释到5U/ml或10U/ml,经4号或5号垂熔漏斗过滤,灌封,100℃流通蒸气灭菌30min,即得成品。缩宫素液(测定合格)[过滤灌封,灭菌]→缩宫素注射液。注:人造沸石处理 新沸石经60-80目筛后,每500g加2L蒸馏水,氢氧化钠调至pH9,保持半小时,倾去上清液,再加水2L,调至pH9,再倾去上清液,加水,搅拌并加稀硫酸使pH下降到5.8-6搅拌半小时,倾去上清液,再每次用儿水,反复洗7-8次。加水1L和稀硫酸,搅拌半小时,倾去上清液,用水洗至pH7,滤干,干燥备用。人造沸石的再生 将人造沸石用蒸馏水洗2次,然后加1.5L的水(按沸石500g计算)和氯化钠150g搅拌2h,洗涤除去加压素,再用蒸馏水洗到无氯离子为止。加适量水,用氢氧化钠调节pH至9,搅拌半小时,倾去上清液,用蒸馏水洗涤,以硫酸调节pH至5.5-6,再用水洗至近中性,滤干,在105℃烘干备用。用前加适量水,并用冰醋酸调节,搅拌浸泡。10%皂土浆的制备 按皂土质量与水的体积比为1:10的比例混合,研磨约1h,并在研磨中用乙酸调节pH稳定在3.5,放置冰箱中备用。
方法二、化学合成法先从苄氧碳酰亮氨酸对硝基苯酯合成7肽酰胺(3-9段),再合成苄氧羰酰-S-苄基半胱·酪氨酰叠氮(1-2段),第三步合成缩宫素。
方法二、化学合成法先从苄氧碳酰亮氨酸对硝基苯酯合成7肽酰胺(3-9段),再合成苄氧羰酰-S-苄基半胱·酪氨酰叠氮(1-2段),第三步合成缩宫素。
用途
缩宫素能从口腔黏膜吸收，并选择性地作用于子宫平滑肌，促使子宫收缩。适用于催生及阵痛迟缓。效果与静滴后叶催产素相同。对于骨盆狭窄、有子宫手术史(包括剖腹产)、阵痛过度亢进、产道受阻、胎盘早剥、严重妊娠中毒产妇禁用。子宫收缩药。用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力等引起的子宫出血。滴鼻可促使排乳。
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