化合物简介
Gabexate Mesylate is a serine protease inhibitor. Gabexate Mesylate inhibits trypsin, plasmin, plasma kallikrein and thrombin. Gabexate Mesylate inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor-α (TNF-α) production through nuclear factor-κB and activator protein-1 activation.
基本信息
中文名称
甲磺酸加贝酯
英文名称
Gabexate Mesylate
中文别名
4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸盐甲磺酸乙酯、对-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐、4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐
英文别名
Gabexate mesylate
CAS号
56974-61-9
分子式
C17H27N3O7S
分子量
417.477
精确质量
417.157
PSA
177.25
LOGP
3.5879
编号系统
UNII
E3Q07L0649
物化性质
外观与性状
白色晶体
沸点
508.6ºC at 760 mmHg
闪点
261.4ºC
安全信息
RTECS号
DG2800800
WGK Germany
2
危险品标志
Xn
生产方法及用途
生产方法
6-氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加人丙酮，放置，过滤，可得6-胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇-乙醚重结晶后，熔点116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再和对羟基苯甲酸乙酯，在四氢呋喃和吡啶中反应，经处理得甲磺酸加贝酯。
用途
加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。
