化合物简介
Azelastine is a potent, second-generation, selective, histamine antagonist (histamine-H1-receptor antagonist) used as a first line therapy of mild intermittent, moderate/severe intermittent and mild persistent rhinitis (new classification system for rhinitis).
基本信息
中文名称
氮卓斯汀
英文名称
azelastine
中文别名
4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮、4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮、氮卓司丁、4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮
英文别名
Azelastine、4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one
CAS号
58581-89-8
分子式
C22H24ClN3O
分子量
381.898
精确质量
381.161
PSA
38.13
LOGP
4.2354
编号系统
MDL号
MFCD00242781
物化性质
外观与性状
白色晶体粉末
密度
1.25 g/cm3
沸点
533.9ºC at 760 mmHg
闪点
276.7ºC
安全信息
RTECS号
CY5950000
安全说明
S61; S60; S45
危险类别码
R50/53; R23/25
危险品运输编码
1557
海关编码
2933990090
危险类别
6.1(b)
包装等级
III
危险品标志
N; T
生产方法及用途
生产方法
30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后,得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。 将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后,将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后,用水稀释,过滤除去不溶物后,溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取,提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷,干燥,浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后,再重结晶提纯,得盐酸氮革斯汀,熔点225~229℃。
用途
用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。 抗组织胺药。
海关数据
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