化合物简介
曲古抑菌素A(TSA)是一种有机化合物,用作抗真菌抗生素,并选择性地抑制I类和II类哺乳动物组蛋白脱乙酰酶(HDAC)家族的酶,而不是III类HDAC(即sirtuins)。TSA在生长阶段开始时抑制真核细胞周期。TSA可用于通过干扰去除组蛋白(组蛋白脱乙酰酶,HDAC)的乙酰基来改变基因表达,从而改变DNA转录因子进入染色质内的DNA分子的能力。它是具有广谱表观遗传活性的更大类组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDIs或HDACI)的成员。因此,TSA具有作为抗癌药物的一些潜力。一个建议的机理是TSA促进凋亡相关基因的表达,导致癌细胞以较低的速率存活,从而减缓癌症的进展。其他机制可能包括HDIs诱导细胞分化的活性,从而起到“成熟”肿瘤中发现的一些去分化细胞的作用。 HDI对非组蛋白效应分子具有多重作用,因此目前尚无法了解抗癌机制。
基本信息
中文名称
曲古柳菌素A
英文名称
trichostatin A
中文别名
曲古抑菌素A、曲古抑菌素
英文别名
TRICHOSTATIN A、(2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide
CAS号
58880-19-6
分子式
C17H22N2O3
分子量
302.368
精确质量
302.163
PSA
69.64
LOGP
2.9702
编号系统
UNII
3X2S926L3Z
物化性质
外观与性状
灰白色粉末
密度
1.139 g/cm3
熔点
141-143ºC
储存条件
-20ºC
安全信息
安全说明
S26; S36
危险类别码
R20/21/22
海关编码
2924299090
危险品标志
Xn
合成路线
海关数据
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