化合物简介
Cardioselective β1-adrenergic blocker. An antihypertensive; antiglaucoma.
基本信息
中文名称
倍他索洛尔
英文名称
betaxolol
中文别名
1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)丙-2-醇、盐酸倍他洛尔、倍他洛尔
英文别名
Betaxolol [INN:BAN]、Betoptic、Betaxolol (TN)、Kerlone、1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol、Betaxololum [INN-Latin]、1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)-ethyl]-phenoxy}-3-isopropylamino-propan-2-ol、1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol、Betazolol、Betaxololum、Betaxolol、(+/-)-1-{p-[2-(cyclopropylmethoxy) ethyl] phenoxy}-3-isopropylamino-2-propanol
CAS号
63659-18-7
分子式
C18H29NO3
分子量
307.428
精确质量
307.215
PSA
50.72
LOGP
2.7843
编号系统
EINECS号
613-310-1
物化性质
外观与性状
白色结晶固体
密度
1.067 g/cm3
沸点
448ºC at 760 mmHg
熔点
61-63°C
闪点
224.7ºC
储存条件
-20ºC Freezer
安全信息
RTECS号
GW2967200
安全说明
S26
危险类别码
R36/37/38
WGK Germany
3
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
以对羟基苯乙酸乙酯(Ⅰ)为原料,用氯化苄对酚羟基进行保护后,用氢化铝锂还原酯基为羟基,再和溴甲基环丙烷反应,然后催化氢化脱去保护基,得4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚(Ⅴ)。 3.8g化合物(Ⅴ)悬浮于30ml水中,加入1g固体氢氧化钠。当溶液澄清后,加入2.3ml的3-氯-1,2-环氧丙烷,搅拌8h。用乙醚萃取,萃取液水洗,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩至干。得2.4g的1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-环氧丙烷(Ⅵ)。 4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的异丙胺,在室温下反应8h,再加热回流48h。浓缩至干,用石油醚结晶,得5g倍他洛尔,熔点70～72℃。 将倍他索洛尔溶于最小量的丙酮中,加入溶于乙醚的盐酸至呈酸性,过滤析出的沉淀,用丙酮重结晶2次,即得盐酸倍他洛尔,熔点116℃。
用途
心脏选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂,无内源性拟交感作用,膜稳定作用很弱。临床用于中度高血压的治疗。
合成路线
共找到2条合成路线 >上游原料
共找到8个上游原料 >