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酮康唑

CAS号：65277-42-1

英文名：Ketoconazole

分子式

C26H28Cl2N4O4

熔点

146°C

密度

1.38g/cm3

分子量

531.431

沸点

753.4ºC at 760 mmHg

溶解度

信号词

Danger

危险品标志

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化合物简介

Inhibits cytochrome P-450 dependent steps in the biosynthesis of steroid hormones in vivo. Antimetastatic and antineoplastic activity. Orally active 5-lipoxygenase and thromboxane synthase inhibitor.

基本信息

中文名称

酮康唑

英文名称

Ketoconazole

中文别名

克多可那挫、酮亢唑

英文别名

Onofin K、fungoral、ketoderm、nizoral、fungarest、Nizral、kw-1414、Fitonal、Brizoral

CAS号

65277-42-1

分子式

C26H28Cl2N4O4

分子量

531.431

精确质量

530.149

PSA

69.06

LOGP

4.2087

编号系统

UNII

R9400W927I

物化性质

外观与性状

白色至灰白色结晶粉末

密度

1.38g/cm3

沸点

753.4ºC at 760 mmHg

熔点

146°C

闪点

409.4ºC

折射率

-10.5 ° (C=0.4, CHCl3)

稳定性

Stable at room temperature in closed containers under normal storage and handling conditions.

储存条件

库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

安全信息

RTECS号

TK7912300

安全说明

S36-S45

WGK Germany

危险类别码

R25

海关编码

2933990090

危险品运输编码

UN 2811 6.1/PG 3

危险类别

6.1(b)

包装等级

III

危险品标志

危险标志

GHS06, GHS08, GHS09

危险性防范说明

P201; P273; P301 + P310; P308 + P313; P501

信号词

Danger

危险性描述

H301; H360F; H373; H410

生产方法及用途

生产方法

1.将2.4份1-乙酰基-4-（4-羟基苯）哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入4.2份2-（2,4-二氯苯-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
2.将1-乙酰基4-4（4-羟基苯）哌嗪、氰化钠、硫酸二甲酯及苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入2-（2,4-二氯苯）-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌一定时间。反应生成物经后处理，即得酮康唑。

用途

酮康唑为咪唑类抗真菌药，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。酮康唑可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。

合成路线

(2R,4S)-cis-2-(bromomethyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-4-((4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenoxy)methyl)-1,3-dioxolane

65277-42-1

酮康唑

142004-25-9

(2R,4S)-cis-2-(hydroxymethyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-4-[[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenoxy]methyl]-1,3-dioxolane