化合物简介
Propacetamol is a prodrug form of paracetamol which is formed from esterification of paracetamol, and the carboxylic acid diethylglycine. This has the advantage of making it more water-soluble. It is used in post-operative care and is delivered by I.V. It is given if the patient is unable to take oral or rectally delivered paracetamol and non-steroidal anti-inflammatory drugs are contraindicated. The onset of analgaesia from propacetamol is more rapid than paracetamol given orally. 2 g of propacetamol are equivalent to 1g of paracetamol.
基本信息
中文名称
丙帕他莫
英文名称
Propacetamol
中文别名
二乙胺基乙酸 4-(乙酰胺基)苯酯盐酸盐、N,N-二乙甘氨酸4-(乙酰胺基)苯酯
英文别名
4-acetamidophenyl 2-(diethylamino)acetate、Diethylaminoessigsaeure-4-acetamidophenylester、EINECS 266-390-1、Propacetamol [INN]、Propacetamolum [Latin]、Pro-Dafalgan、Propacetamolum、p-acetamidophenyl diethylamino acetate、(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate
CAS号
66532-85-2
分子式
C14H20N2O3
分子量
264.32
精确质量
264.147
PSA
58.64
LOGP
1.9652
编号系统
UNII
5CHW4JMR82
物化性质
外观与性状
白色或类白色粉末
密度
1.132 g/cm3
沸点
434.5ºC at 760 mmHg
闪点
216.6ºC
折射率
1.547
安全信息
安全说明
S36/37
WGK Germany
1
危险类别码
R11; R20/21/22
海关编码
2942000000
危险品运输编码
UN 1282 3/PG 2
危险品标志
F; Xn
生产方法及用途
生产方法
对乙酰胺基苯酚溶于二甲基甲酰胺,冰浴和搅拌下滴加氯乙酰氯,在室温下搅拌。缓慢升温至70℃。冰浴冷却,加水。滤集结晶,用丙酮重结晶,得氯乙酸(4一乙酰胺基)苯酯,收率31.9%。将其溶入丙酮,冰浴冷却下加入过量二乙胺,回流。过滤除去二乙胺盐酸盐,滤液减压浓缩。加入水,乙醚萃取,干燥,通入氯化氢。滤集固体,无水乙醇重结晶,得白色针状的盐酸丙帕他莫结晶,收率50.5%,熔点118.5～120℃。总收率16.1%。 上述方法也可如下进行:对乙酰胺基苯酚、碳酸钾和丙酮混合,在5～8℃下滴加氯乙酰氯,室温反应后回流。冷至40℃加入碘化钾和二乙胺,回流。冷至室温过滤,滤液减压浓缩后,加入无水乙醇,通氯化氢至不再有固体析出。过滤,无水乙醇重结晶,得白色针状的盐酸丙帕他莫结晶,熔点118～120℃,总收率可达46.8%。
用途
解热镇痛药,在体内转化为扑热息痛而产生作用。用于治疗各种疾病的疼痛和发热症状。
