化合物简介
Moxonidine (INN) is a new-generation centrally acting antihypertensive drug licensed for the treatment of mild to moderate essential hypertension. It may have a role when thiazides, beta-blockers, ACE inhibitors and calcium channel blockers are not appropriate or have failed to control blood pressure. In addition, it demonstrates favourable effects on parameters of the insulin resistance syndrome, apparently independent of blood pressure reduction. It is manufactured by Solvay Pharmaceuticals under the brand name Physiotens.
基本信息
中文名称
莫索尼啶
英文名称
Moxonidine
中文别名
莫索尼定,不带盐酸、4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺、莫索尼定
英文别名
Lomox、Norcynt、[14C]-Moxonidine、4-chloro-5-[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-amino]-6-methoxy-2-methylpyrimidine、Moxonidinum [Latin]、4-chloro-5-(imidazoline-2-ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine、BE 5895、Moxonidine、Cynt、MOXONIDINE、Nucynt、Physiotens、4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamine、4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H9imidazol-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamine、Normoxocin、[3H]-Moxonidine
CAS号
75438-57-2
分子式
C9H12ClN5O
分子量
241.677
精确质量
241.073
PSA
71.43
LOGP
0.6555
编号系统
MDL号
MFCD22689455
物化性质
外观与性状
晶体
密度
1.52 g/cm3 (20ºC)
沸点
364.7ºC at 760 mmHg
熔点
40-43°C(lit.)
闪点
>230°F
折射率
1.68
储存条件
Store in original container in a cool dark place.
安全信息
RTECS号
UV6260290
WGK Germany
3
生产方法及用途
生产方法
方法1:5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。
方法2:5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。
方法2:5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。
用途
通过刺激中枢突触前α2-受体而起效。其降压效果和钙拮抗剂硝苯地平和ACE抑制剂卡托普利相似。用于原发性高血压。
