化合物简介
Perindopril is a long-acting ACE inhibitor used to treat high blood pressure, heart failure, or stable coronary artery disease in form of perindopril arginine (trade names include Coversyl, Coversum) or perindopril erbumine (Aceon). According to the Australian government's Pharmaceutical Benefits Scheme website, based on data provided to the Australian Department of Health and Aging by the manufacturer, perindopril arginine and perindopril erbumine are therapeutically equivalent and may be interchanged without differences in clinical effect. However, the dose prescribed to achieve the same effect differs due to different molecular weights for the two forms.
基本信息
中文名称
培哚普利
英文名称
perindopril
中文别名
培垛普利、[2S-[1-[R^^,(R^^)],2Α,3ΑΒ,7ΑΒ]]-1-[2-[[1-(乙氧羰基)丁基]氨基]-1-氧丙基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸、1-[2-[[(1S)-(1-乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰]-(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸
英文别名
Procaptan、McN-A-2833-109、S-9490,McNA-2833、S-9490、Perindopril、MCNA-2833、Coversyl、S-9490-3
CAS号
82834-16-0
分子式
C19H32N2O5
分子量
368.468
精确质量
368.231
PSA
95.94
LOGP
2.2694
编号系统
UNII
Y5GMK36KGY
物化性质
外观与性状
白色粉末
密度
1.15 g/cm3
沸点
537.4ºC at 760 mmHg
熔点
100-101°C
闪点
278.8ºC
安全信息
安全说明
S24/25
WGK Germany
3
危险类别码
R20/21/22
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
化合物(I)和化合物(Ⅱ)进行缩合,然后水解即可得到培垛普利。化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出发,经酯化、还原、水解再酯化得到。化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)进行还原氨解反应得到,收率52%。(可参见Lane C F.Synthesis,1975,135~1
46)化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)进行还原氨解反应得到,收率64.4%。 (可参见Yamada Sun-Ichi,et a1.Tetrahedron Lett,1976,13:997-1000)
46)化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)进行还原氨解反应得到,收率64.4%。 (可参见Yamada Sun-Ichi,et a1.Tetrahedron Lett,1976,13:997-1000)
用途
用于治疗高血压、充血性心力衰竭等病症。
合成路线
共找到2条合成路线 >上游原料
共找到17个上游原料 >