基本信息
中文名称
喹那普利
英文名称
quinapril
中文别名
三羰苯喹、[3S-[2[R^^ (R^^)],3R^^]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸、2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸
英文别名
Quinaprilum、Quinapril (USP/INN)、Quinazil、Accupro、Quinaprilum [Latin]、(3S)-2-[(2S)-[[(1S)-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1、(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid
CAS号
85441-61-8
分子式
C25H30N2O5
分子量
438.516
精确质量
438.215
PSA
95.94
LOGP
2.8959
编号系统
UNII
RJ84Y44811
物化性质
外观与性状
白色固体
密度
1.217 g/cm3
沸点
662ºC
熔点
120-130°C
闪点
354.1ºC
安全信息
安全说明
S22-S24/25
生产方法及用途
生产方法
化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解,得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分,得其光学异构体后,再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合,得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基,即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中,搅拌2h 20min,然后用二甲苯稀释,过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈,得到的产物在50℃于真空下干燥16h,得盐酸喹那普利,收率91.2%。
用途
血管紧张素转化酶抑制剂，强效及特异性高。用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压，和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。
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