化合物简介
Aceclofenac is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) analog of Diclofenac. It is used for the relief of pain and inflammation in rheumatoid arthritis, osteoarthritis and ankylosing spondylitis.
基本信息
中文名称
醋氯芬酸
英文名称
aceclofenac
中文别名
2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸
英文别名
Zerodol、Falcol、Airtal、PR-82/3、Tresquim、Aceclofenac、Acelofenac、Biofenac、Preservex、Gerbin、Aceclofar
CAS号
89796-99-6
分子式
C16H13Cl2NO4
分子量
354.185
精确质量
353.022
PSA
75.63
LOGP
3.9803
编号系统
MDL号
MFCD00864296
物化性质
外观与性状
白色或灰白色结晶粉末
密度
1.455 g/cm3
沸点
486ºC at 760 mmHg
熔点
149-153°C
闪点
247.7ºC
折射率
1.639
储存条件
-20ºC Freezer
安全信息
安全说明
S26; S36
WGK Germany
3
危险类别码
R36/37/38
海关编码
2922509090
危险品标志
Xi
危险性防范说明
P273; P301 + P310; P305 + P351 + P338; P501
信号词
Danger
危险性描述
H301; H319; H410
危险标志
GHS06, GHS09
生产方法及用途
生产方法
1.下列化合物和溴乙酸苄酯反应，生成物催化氢化得到醋氯芬酸。2.2-(2,6-二氯苯氨基) 苯乙酰氧基乙酸叔丁酯的制备在反应瓶中加入乙腈120ml和双氯芬酸钠19.2g(0.06mol),搅拌加热至回流,滴加氯乙酸叔丁酯10.8g(0.07mol),滴毕搅拌回流24h(TLC跟踪).反应毕,抽滤,滤液蒸除溶剂,得淡黄色油状物2-(2,6-二氯苯氨基) 苯乙酰氧基乙酸叔丁酯22.8g, 直接用于下步反应.
3. 醋氯芬酸的合成在反应瓶中加入2-(2,6-二氯苯氨基) 苯乙酰氧基乙酸叔丁酯上步一批得量、甲苯20ml和浓盐酸5ml,拌加热至6
0 oC, 待2-(2,6-二氯苯氨基) 苯乙酰氧基乙酸叔丁酯全溶后于55~60oC下搅拌1.5h.反应毕,冷至室温,析出大量白色晶体.抽滤,滤饼用水反复洗涤,抽干,干燥,用甲醇重结晶,得白色粉末状固体醋氯芬酸17.4g,两步收率82%,mp144~146oC.
3. 醋氯芬酸的合成在反应瓶中加入2-(2,6-二氯苯氨基) 苯乙酰氧基乙酸叔丁酯上步一批得量、甲苯20ml和浓盐酸5ml,拌加热至6
0 oC, 待2-(2,6-二氯苯氨基) 苯乙酰氧基乙酸叔丁酯全溶后于55~60oC下搅拌1.5h.反应毕,冷至室温,析出大量白色晶体.抽滤,滤饼用水反复洗涤,抽干,干燥,用甲醇重结晶,得白色粉末状固体醋氯芬酸17.4g,两步收率82%,mp144~146oC.
用途
用作抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎作用，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎等病症本品为非甾体抗炎药,为双氯芬酸的前药.临床用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等引起的疼痛和炎症症状.其对胃肠道不良反应小,耐受性好.
合成路线
共找到2条合成路线 >海关数据
共找到8个国家海关数据 >上游原料
共找到3个上游原料 >