化合物简介
The L-Valine ester prodrug of Acyclovir.
基本信息
中文名称
伐昔洛韦
英文名称
valacyclovir
中文别名
万乃洛韦
英文别名
L-Valine 2-(guanin-9-ylmethoxy)ethyl ester、Valaciclovir、Valacyclovir
CAS号
124832-26-4
分子式
C13H20N6O4
分子量
324.336
精确质量
324.155
PSA
151.14
LOGP
0.4839
编号系统
MDL号
MFCD00866955
物化性质
外观与性状
白色至灰白色结晶粉末
密度
1.55 g/cm3
闪点
309.7ºC
安全信息
安全说明
S26; S36
危险类别码
R36/37/38
海关编码
3002909099
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
L-缬氨酸溶于氢氧化钠溶液中,滴加氯甲酸苄酯和氢氧化钠溶液,进行反应。反应完毕后先用稀盐酸酸化,再用乙酸乙酯萃取,萃取液用碳酸钠溶液洗涤,洗涤液再酸化、萃取、干燥、浓缩后得到的油状物。将该物质用苯重结晶,得N-苄氧羰基-L-缬氨酸。阿昔洛韦溶于二甲基甲酰胺,在一定温度下,依次加入N-苄氧羰基-L-缬氨酸、4,4-二甲氨基吡啶及二环己基碳化二亚胺,反应完毕后过滤除去不溶物,滤液减压浓缩后进行柱层析。将得到的固体和5%钯-碳放在甲醇和四氢呋喃及盐酸溶液中,进行催化氢解,再经 过滤、浓缩、重结晶,得到伐昔洛韦。
用途
伐昔洛韦是阿昔洛韦的左旋缬氨酸酯,是阿昔洛韦的前体药物。用于治疗水痘、带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单 纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。
海关数据
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