化合物简介
白消安（英语：Busulfan，商品名马利兰）是一种从1959年开始使用的抗癌药。它是一种细胞周期非特异性烷化剂，属于烷基磺酸酯类型，化学结构全称是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。
基本信息
中文名称
白消安
英文名称
busulfan
中文别名
二甲磺酸-1,4-丁二醇、二甲磺酸丁酯、1，4-双甲基磺氧基丁烷、不育磺、1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐
英文别名
Myleran、4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate、Mitostan、Myelosan、Misulban、1,4-butanediyl dimethanesulfonate、busulphan、Myeloleukon、butane-1,4-diyl di(methanesulfonate)、Mylecytan、Busulphan、Mielucin、1,4-Butandiol, dimethansulfonate ester、Leucosulfan、tetramethylene di(methanesulfonate)
CAS号
55-98-1
分子式
C6H14O6S2
分子量
246.302
精确质量
246.023
PSA
103.5
LOGP
1.8806
编号系统
UNII
G1LN9045DK
物化性质
外观与性状
白色结晶。
密度
1.35 g/cm3
沸点
464ºC at 760 mmHg
熔点
114-117°C(lit.)
闪点
234.4ºC
水溶解性
Decomposes
稳定性
Moisture Sensitive
储存条件
Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere
安全信息
RTECS号
EK1750000
安全说明
S53-S36/37/39-S45-S28A
WGK Germany
3
危险类别码
R23/24/25; R36/37/38; R45; R46; R63
海关编码
2942000000
危险品运输编码
UN 2811 6.1/PG 1
危险类别
6.1(b)
包装等级
III
危险品标志
T
生产方法及用途
生产方法
1.由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。
2.制法: 于装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应瓶中,加入1,4-丁二醇
(2)13g(0.144mol),吡啶130g,冷却至0℃,搅拌下慢慢滴加甲基磺酰氯40g(0.35mol)。加完后继续搅拌反应2h。抽滤析出的结晶,以少量蒸馏水洗涤,干燥,得白色结晶1,4-双(甲基磺酰氯)丁烷
(1)34g,mp113～116℃,收率95.8%。
2.制法: 于装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应瓶中,加入1,4-丁二醇
(2)13g(0.144mol),吡啶130g,冷却至0℃,搅拌下慢慢滴加甲基磺酰氯40g(0.35mol)。加完后继续搅拌反应2h。抽滤析出的结晶,以少量蒸馏水洗涤,干燥,得白色结晶1,4-双(甲基磺酰氯)丁烷
(1)34g,mp113～116℃,收率95.8%。
用途
抗肿瘤药。该品为细胞周期非特异性药物,主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。
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