基本信息
中文名称
塞利洛尔
英文名称
3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea
中文别名
3-[3-乙酰-4-(2-羟基-3-叔丁氨基丙氧基)苯基]-1,1-二乙基脲、西利洛尔
英文别名
Celiprololum [INN-Latin]、RHC-5320A、N-[3-acetyl-4-(3\'-tert-butylamino-2\'-hydroxy)propoxy]-phenyl-N\'-diethylurea、3-<3-Acetyl-4-(3-tert-butylamino-2-hydroxy-propoxy)-phenyl>-1,1-diethylharnstoff、UL/1677、[14C]-Celiprolol、N\'-(3-acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)-amino)-2-hydroxypropoxy)-phenyl)-N,N-diethylurea、Celectol、celiprolol、EINECS 260-497-7、CCRIS 3400
CAS号
56980-93-9
分子式
C20H33N3O4
分子量
379.494
精确质量
379.247
PSA
90.9
LOGP
3.3546
编号系统
UNII
DRB57K47QC
物化性质
密度
1.114 g/cm3
沸点
84-86°C 0,4mm
闪点
84-86°C/0.4mm
折射率
1.545
安全信息
安全说明
S26; S36/37/39
危险类别码
R36/37/38
危险品标志
Xn
生产方法及用途
生产方法
对氨基苯乙醚、碳酸氢钾和丙酮混合，在室温下滴加N,N-二乙基氯甲酰胺反应，然后加水，用盐酸调至pH-值6。反应完毕后，经洗涤、干燥、重结晶得到产物，将得到的化合物、二氯甲烷和乙酰氯混合，加入无水三氯化铝反应，反应后，将经处理得到的化合物和环氧氯丙烷混合，滴加氢氧化钠溶液，进行反应，减压蒸除水及过量的环氧氯丙烷，加入苯，用饱和氯化钠水溶液洗涤。减压蒸除苯，加入丙酮，在室温下加入氢溴酸和水，再反应。经结晶，干燥得到化合物和叔丁胺反应，即可得到塞利洛尔，加盐酸可得盐酸塞利洛尔。
用途
有高度选择性的β1-受体阻滞剂，兼有血管扩张作用。该品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其他无内源拟交感活性的β-受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。用于治疗心绞痛和缺血性心脏病，可降低心绞痛发作频率和程度，改善运动耐量，但对降低静息和运动时的心率，要比阿替洛尔弱。
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