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缬沙坦

缬沙坦

CAS号：137862-53-4
英文名：Valsartan
分子式
C24H29N5O3
熔点
116-117°C
密度
1.212g/cm3
分子量
435.519
沸点
684.9ºC at 760 mmHg
溶解度
信号词
危险品标志
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化合物简介
缬沙坦（英语：Valsartan），商品名“代文”，香港译为“狄奥蔓”、台湾译为“得安稳”（英语：Diovan）是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物是起到使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。 在美国，缬沙坦是一款用于治疗高血压症、充血性心力衰竭、后心肌梗塞的药物。 瑞士汽巴-嘉基公司研发生产的代文缬沙坦于1995年和1996年分别获得美国和欧洲的相关专利权，并于1996年7月首次在德国上市，此后陆续在欧洲、美国、日本上市。 汽巴-嘉基公司与山德士公司在1996年合并成立了诺华公司。缬沙坦具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。据艾美仕市场研究公司（ims health）分析数据显示，2008年诺华公司的代文、复代文的销售额已达57.40亿美元。
基本信息
中文名称
缬沙坦
英文名称
Valsartan
中文别名
盐酸氨溴索杂质D
英文别名
Valsartane、Tareg、Valsratan、N-Valeryl-N-[2\'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine、(S)-2-(N-((2\'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1\'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoic acid、N-(1-Oxopentyl)-N-[[2\'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1\'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine、Valsartan API、Valsartan、L-Valsartan、3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid、Nisis、DIOVAN
CAS号
137862-53-4
分子式
C24H29N5O3
分子量
435.519
精确质量
435.227
PSA
112.07
LOGP
4.1617
编号系统
MDL号
MFCD00865840
物化性质
外观与性状
白色结晶粉末
密度
1.212g/cm3
沸点
684.9ºC at 760 mmHg
熔点
116-117°C
闪点
368ºC
折射率
1.586
储存条件
Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压
1.06E-19mmHg at 25°C
安全信息
安全说明
S26; S37/39
WGK Germany
3
危险类别码
R36/37/38
海关编码
2933990090
危险品标志
Xi
生产方法及用途
生产方法
2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。
用途
降压类药。缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
合成路线
共找到1条合成路线 >
(4S)-4-isopropyl-3-pentanoyl-2-(2'-(2-(2-phenylpropan-2-yl)-2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxazolidin-5-one
1080555-70-9
(4S)-4-isopropyl-3-pentanoyl-2-(2'-(2-(2-phenylpropan-2-yl)-2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxazolidin-5-one
异丙基苯
98-82-8
异丙基苯
2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醇
160514-13-6
2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醇
缬沙坦
137862-53-4
缬沙坦
(S)-N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-[(1-methyl-1-phenyl-ethyl)-2H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-valine
1056968-18-3
(S)-N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-[(1-methyl-1-phenyl-ethyl)-2H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-valine
(4S)-2-(2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-isopropyl-3-pentanoyloxazolidin-5-one
1080555-76-5
(4S)-2-(2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-isopropyl-3-pentanoyloxazolidin-5-one
4’-甲基联苯四氮唑
120568-11-8
4’-甲基联苯四氮唑
海关数据
共找到8个国家海关数据 >
国家/地区名称
海关编码
更新时间
操作
中国29339900902019-03查看
美国29339982902019-03查看
印度293399002019-03查看
欧盟293399802019-03查看
英国29339980902019-03查看
日本2933990902019-03查看
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加拿大29339900902019-03查看
上游原料
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{2'-[1-(o-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-yl}-methanol
1301606-95-0
{2'-[1-(o-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-yl}-methanol
benzyl N-({2'-[1-(p-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-yl}methyl)-L-valinate
1307853-55-9
benzyl N-({2'-[1-(p-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-yl}methyl)-L-valinate
1-((2'-(1-(2-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy)propan-2-one
1301606-99-4
1-((2'-(1-(2-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy)propan-2-one
benzyl (2S)-2-[[4-(2-cyanophenyl)phenyl]methyl-pentanoylamino]-3-methylbutanoate
137864-22-3
benzyl (2S)-2-[[4-(2-cyanophenyl)phenyl]methyl-pentanoylamino]-3-methylbutanoate
2-(4-溴苯基)-1,3-二氧戊环
10602-01-4
2-(4-溴苯基)-1,3-二氧戊环
缬沙坦苄酯
137863-20-8
缬沙坦苄酯
下游产品
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氢氯噻嗪
58-93-5
氢氯噻嗪
上游原料
{2'-[1-(o-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-yl}-methanol benzyl N-({2'-[1-(p-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl]biphenyl-4-yl}methyl)-L-valinate 1-((2'-(1-(2-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy)propan-2-one benzyl (2S)-2-[[4-(2-cyanophenyl)phenyl]methyl-pentanoylamino]-3-methylbutanoate 2-(4-溴苯基)-1,3-二氧戊环 缬沙坦苄酯 N-pentanoyl-N-{[2'-(2N-trityl-tetrazole-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl]methyl}-L-valine methyl ester 缬沙坦烃化物 N-(2-methoxybenzyl)-benzoylamide 5-(2-溴苯基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑 4-bromobenzyl acetate 4-溴苯甲醛 (2'-(1-(4-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methanol N-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-N-(1-氧代戊基)-L-缬氨酸甲酯 (2S)-3-methyl-2-{N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-ylmethyl]-N'-(thiophene-2-carbonyl)-amino}-butanoic acid L-缬氨酸甲酯盐酸盐 1-(p-methoxybenzyl)-5-phenyl-1H-tetrazole 5-(4'-(bromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1-(2-methoxybenzyl)-1H-tetrazole 2’-氰基-4-甲醛基联苯 三苯甲基缬沙坦 (S)-3-甲基-2-(n-((2-(1-三苯甲游基-1H-四唑-5-基)-[1,1-联苯]-4-基)甲基)戊酰胺)丁酸甲酯 4-溴甲基苯硼酸频哪醇酯 N-(4-methoxybenzyl)-benzoylamide (S)-4-isopropyl-3-pentanoyl-2-[2'-(2-trityl-2H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-yl]oxazolidin-5-one (S)-methyl 3-methyl-2-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzylamino)butanoate (4S)-4-isopropyl-3-pentanoyl-2-(2'-(2-(2-phenylpropan-2-yl)-2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxazolidin-5-one 2-溴苯腈 4-甲基苯硼酸酐 N-[(2'-(1-triphenylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-N-valeroyl-(L)-valine benzyl ester N-(1-oxopentyl)-n-[[2'-(2-tributyltintetrazol-5-yl)-(1,1'-biphenyl)-4-yl]methyl]-(L)-valine methyl ester 2-氨基甲酰基苯甲酸铵 2-氰基-4'-溴甲基联苯 4'-(1,3-dioxolan-2-yl)-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile 5-苯基四氮唑 desvaleroyl valsartan 戊酰氯 对甲基苯硼酸频哪醇酯 邻溴四唑 1-(o-methoxybenzyl)-5-phenyl-1H-tetrazole 苯甲酰氯 4-溴苄醇 N-[4-(5,5-dimethyl-[1,3,2]dioxaborinan-2-yl)phenyl-4-yl-methyl]-N-pentanoyl-L-valinate N-pentanoyl-N-[4-(4′,4′,5′,5′-tetramethyl-1′,3′,2′-dioxaborolan-2'-yl)benzyl]-L-valinemethyl ester 5-(2-bromophenyl)-2-trityltetrazole
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